Cyffuriau hypoglycemig tirzepatide

Enw Saesneg: Tirzepatide
Rhif CAS: 2023788-19-2
Fformiwla Foleciwlaidd: C225H348N48O68
Pwysau Moleciwlaidd: 4813
Rhif EINECS: 200-001-8

Categori Cysylltiedig
Polypeptid; Atalydd moleciwl bach; Peptid catalog; Polypeptid; Polypeptid cyffuriau; Polypeptid harddwch; Peptid cyffuriau; Deunyddiau crai fferyllol; Eraill; Cynhyrchion newydd; Apis; API; Stwffwl belka
Ffeil mol: 2023788-19-2. Mol
 

Fformiwla Strwythurol:

Priodweddau tilpotid

Storio: Storiwch ar -20 gradd

Hydoddedd: hydoddi mewn sylffocsid dimethyl

Ffurflen: solet

Lliw: Gwyn i Beige

Dilyniant: Tyr- {aib} -glu-gly-thr-phe-thr-ser-asp-tyr-ser-ite- {aib} -leu-asp-lys-ite-ala-gln- {diacid-c {{{20} g amma-glu- (aeea) 2- lys} -ala-phe-val-gln-trp-leu-ila-ala-gly-gly-gly-ser-ser-ser-ser-ser-gly-ala-ala-pro-pro-pro-ser-nH2

Cyffuriau hypoglycemig

Mae Tirzepatide (Tirzepatide) yn dderbynnydd peptid {-1 newydd tebyg i glwcagon (GLP -1) a polypeptid ysgogol inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos (GIP, a elwir hefyd yn ystwythydd gastrig) polypeptid gastric. Mae'r ddau GLP -1 a GIP yn perthyn i incretin, sy'n polypeptid wedi'i gyfrinachu gan y mwcosa gastroberfeddol. Gall y cyntaf rwymo i'r derbynyddion ar gelloedd ynysoedd ac ysgogi secretiad llyfr cemegol ynysoedd, a thrwy hynny gynhyrchu effaith hypoglycemig, gohirio gwagio gastrig ac atal archwaeth, a thrwy hynny reoli pwysau'r corff. Mae gan yr olaf y swyddogaeth o atal asid gastrig, secretiad pepsin, ysgogi rhyddhau inswlin, atal peristalsis gastrig a gwagio, a gall ychwanegu at effaith GLP -1 agonydd derbynnydd. Mae Tirzepatide yn cyfuno effeithiau dau gyffur sy'n hybu inswlin yn un moleciwl ac yn cynrychioli dosbarth newydd o gyffuriau ar gyfer trin diabetes math 2.

Mae'r moleciwl yn cynnwys sgerbwd peptid o 39 asid amino a chadwyn ochr yn Lys20. O'r 39 asid amino, mae 37 yn digwydd yn naturiol (neu wedi'u codio) ac mae dau yn digwydd yn ansafonol, gweddillion asid isobutyrig amino nad ydynt yn codio yn safleoedd 2 a 13.

Harferwch

Mae gan Tirzepatide ddilyniant tebyg i semaglutide, ac mae gan gadwyn ochr Lys yn y dilyniant addasiad PEG, sef grŵp swyddogaethol y polypeptid, a gall gynyddu hydoddedd dŵr y dilyniant. Prif swyddogaeth ffisiolegol TirzepchemicalBookatide yw polypeptid maeth inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos (GIP) a pheptid tebyg i glucagon -1 (GLP {-1) derbynnydd dwbl agonydd dwbl, sy'n cael ei ddatblygu ar gyfer triniaeth y clinigol a chysylltiad â diabetes a chysylltiad rhwng diabetes a thriniaeth 2.

Diogelwch

Mae proffil diogelwch tilpotid yn debyg i broffil cyffuriau incretin eraill. Dangosodd meta-ddadansoddiad o saith treial rheoledig ar hap fod gan telpotid adweithiau gastroberfeddol sylweddol uwch (megis cyfog, dolur rhydd, a rhwymedd) nag amical llyfr, ond roedd y mwyafrif yn ysgafn i gymedrol. Nid oedd adweithiau niweidiol eraill, yn enwedig hypoglycemia, yn sylweddol wahanol rhwng y ddau grŵp. Fodd bynnag, oherwydd yr amser rhestru byr, mae angen arddangos y diogelwch gwirioneddol ar ôl ei restru o hyd.

Effeithiau hypoglycemig a cholli pwysau

Mae astudiaethau rhagori yn gyfres o dreialon rheoledig clinigol mawr ar hap sydd wedi'u cynllunio i werthuso effeithiolrwydd a diogelwch telpotid mewn cleifion â diabetes mellitus math 2 (T2DM). Y gymhariaeth pen i ben â semaglutide rhagori 2 [1] yw'r mwyaf cyffrous, gan gymharu tipotid 5mg (n =470), 1 0 mg (n {=469), a 15mg (n {}}}}}}}}}}}}} Llyfr Cemegol. Gostyngodd telpotid HbA1c ar gyfartaledd o 2.0%, 2.2%, a 2.3%o'i gymharu â llinell sylfaen HbA1c (8.3%), tra bod semaglutide wedi lleihau HbA1c o 1.9%ar gyfartaledd. O ran colli pwysau, arweiniodd telpotid at golli pwysau ar gyfartaledd o 17, 21, a 25 pwys o'i gymharu â phwysau sylfaenol (207 pwys), o'i gymharu â 13 pwys ar gyfer semaglutide. Dangosodd yr arbrawf fod tilpotid yn dangos gwell gallu hypoglycemig a cholli pwysau na semaglutide.

Cofrestrodd astudiaeth fawr arall 2,539 o oedolion gydag o leiaf un cymhlethdod gordewdra (ac eithrio diabetes) â mynegai màs y corff (BMI) o fwy na neu'n hafal i 30kg\/m2 neu'n fwy na neu'n hafal i 27kg\/m2. Rhannwyd pob pwnc ar hap yn grwpiau cemegol tipotid5mg, 10mg, 15mg a plasebo mewn cyfran gyfartal. Dangosodd y canlyniadau fod pwysau corff pob grŵp wedi gostwng 16.1kg, 22.2kg, 23.6kg a 2.4kg, yn y drefn honno, yn 72 wythnos [2]. Mae effaith colli pwysau tilpotid yn debyg i effaith llawfeddygaeth colli pwysau.

Polypeptidau

Mae gan Tilpotide ddilyniant tebyg i semaglutide. Mae gan y gadwyn ochr Lys yn y dilyniant addasiad PEG, sef y grŵp swyddogaethol o polypeptid a gall gynyddu hydoddedd dŵr y dilyniant. Prif swyddogaeth ffisiolegol prif lyfr cemegol Telpotide yw polypeptid maethol inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos (GIP) a pheptid tebyg i glucagon -1 (glp -1) derbynnydd agonydd dwbl derbynnydd, sy'n cael ei ddatblygu ar gyfer triniaeth math 2 diabe a chinio.

Safon ansawdd cyfeirio

Ymddangosiad: powdr gwyn

Purdeb (HPLC): yn fwy na neu'n hafal i 95. 0%

Cynnwys Asid Asetig: 5. 0% ~ 12. 0%

Cynnwys Lleithder: Llai na neu'n hafal i 8. 0%

Cynnwys peptid: yn fwy na neu'n hafal i 7 0. 0%

Dadansoddiad cyfansoddiad asid amino: llai na neu'n hafal i ± 10%

Tagiau poblogaidd: Cyffuriau hypoglycemig Tirzepatide, China Cyflenwyr Cyffuriau Hypoglycemig Tirzepatide