Vonoprazan Fumarate Cyffuriau Asid Gastrig

Enw Saesneg: Vonoprazan Fumarate

Rhif CAS: 1260141-27-2

Fformiwla Foleciwlaidd: C21H20FN3O6S

Pwysau Moleciwlaidd: 461.4634032

Rhif EINECS: 250-635-4

Categori Cysylltiedig

Sampl safonol o ddeunydd crai; Cludo pilen\/sianel ïon; Antacid; Sianel ïon; Cludo pilen; Cynnyrch safonol - Cynnyrch rheoli amhuredd; Llwybr gastroberfeddol; Atalyddion moleciwl bach, cynhyrchion naturiol; Deunyddiau crai fferyllol; Deunyddiau crai; Vonoprazan; Moleciwl gweithredol; API; Llyfr cemegol canolradd fferyllol; Atalydd moleciwl bach; Atalyddion; Deunyddiau crai cemegol; Deunyddiau crai meddygol; Canolradd Fumarate Vonorazan; Cynhyrchion confensiynol; Canolradd Vonorazan; Canolradd cemegol; Cynhwysion; Cyfeirnod amhuredd; Deunyddiau crai cemegol fferyllol; Cynhyrchion gyda lluniau; System dreulio; Cemegol Adweithydd

Ffeil mol: 1260141-27-2. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Priodweddau Vonorazan o Fumarate

Cyflwr Storio: Storeat -20 Gradd

Hydoddedd: anhydawdd mewn dŵr; Anhydawdd mewn ethanol; Yn fwy na neu'n hafal i 18.9mg\/ml yn DMSO

Ffurflen: solet

Inchikey: rogshyhkhpccjW-wlhgvmlrsa-n

Gwenu: N1 (s (c {2= cc=cn=c2) (= o)=o) c (c {2= cc {{{8} cc {cc} cc} cc} 9}} c2f)=cc (CNC)=c1.c (o) (= o)\/c {= c\/c (o) {{{16} o

Cyffuriau gwrth-asid

Mae Vonoprazan fumarate (tak -438, vonoprazan fumarate) yn gyffur gwrth-asid llafar newydd a gyflwynwyd gan Takeda Pharmaceutical mewn cydweithrediad ag Otsuka Fferyllol.

Dosbarthiad Cofrestru

Dosbarth Cyffur Cemegol 3.1

[Arwydd] ar gyfer trin esophagitis erydol, wlser gastrig ac wlser dwodenol.

Ar Chwefror 28, 2014, cyflwynodd Takeda gais cyffuriau newydd (NDA) ar gyfer Vonoprazan (TAK -438) i Weinyddiaeth Lafur, Iechyd a Lles Japan (MHLW), sy'n seiliedig ar ddata da o'r treial clinigol cam III. Mae Takeda wedi cynnal sawl treial clinigol cam III yn Japan i ymchwilio i effeithiolrwydd TAK -438 mewn esophagitis erydol, wlser gastrig, wlser dwodenol, ac arwyddion dileu helicobacter pylori. Mewn treialon clinigol, o'i gymharu â'r atalyddion pwmp proton cyfredol (PPIs), nid oes gan Vonorazan (tak -438) metaboledd CYP2C19, felly mae wedi dangos gwell effeithiolrwydd mewn treialon clinigol: trin effeithiau hylifydd gastrig\/duoderlor arall, polyn polyn, polerlorlore, polyn polyn, polyn polion yn well na lansoprazole, ac mae ganddyn nhw oddefgarwch a diogelwch da.

Ar 26 Rhagfyr, 2014, cymeradwywyd vonoprazanfumarate (tak -438, vonoprazanfumarate) ar gyfer marchnata yn Japan (o dan yr enw masnach TakecabchemicalBook) ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid. O'i gymharu ag atalyddion pwmp proton anghildroadwy traddodiadol (ee omeprazole, esomeprazole, ac ati), mae gan fumarate wonolazan (Takecab) y manteision canlynol:

① Cychwyn cyflym, bydd diwrnod cyntaf y weinyddiaeth yn cyflawni'r effaith atal asid uchaf;

② Gweinyddiaeth lafar, nad yw'n cael ei effeithio gan ddifrod asid gastrig, nid oes angen gwneud ffurf gweinyddu enterig;

③ Gellir ei ddefnyddio i wella ffenomen datblygiad asid yn y nos.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae Vonorazan Fumarate (TAK -438) yn atalydd asid cystadleuol ïon potasiwm (K+) (P-CAB), yn atalydd pwmp proton cildroadwy, ar ôl mynd i mewn i'r corff dynol, yng ngham olaf secretiad asid yn y wal gemegol gastrig yn y llyfr gastrig a rhwymo, trwy atal y G-+. H +- K + - ATPase (pwmp proton), mae secretiad asid gastrig yn cael ei derfynu. Er mwyn sicrhau effaith atal asid, mae gan y cynnyrch hwn ataliad cryf a pharhaol o secretiad asid gastrig.

Ar hyn o bryd, yn Japan, mae atalyddion pwmp proton (PPIs) wedi'u rhagnodi'n eang ar gyfer trin llinell gyntaf o glefydau sy'n gysylltiedig ag asid. Fodd bynnag, nid yw PPI bob amser yn darparu effeithiolrwydd digonol, a gall effaith atal secretiad asid llyfr cemegol gastrig amrywio o berson i berson, oherwydd mae CYP -2 C19, protein sy'n ymwneud â metaboledd PPI, yn amgodio genyn sy'n enetig polymorffig mewn gwahanol unigolion.

Fodd bynnag, nid yw TAK -438 yn cael ei fetaboli yn bennaf gan CYP2C19, ac mae TAK -438 yn atal y pwmp proton heb actifadu asid. Mae TAK -438 yn mynd i mewn i'r stumog mewn crynodiadau uchel ac yn cael yr effaith ataliol fwyaf pan fydd yn cael ei weinyddu gyntaf, ac mae'r effaith yn para am 24 awr.

Mae TAK -438 yn sefydlog mewn asid, ac mae fformiwleiddiad cyflym ar gael yn rhwydd, heb yr angen i optimeiddio dyluniad fformiwleiddiad (ee cotio enterig), ac nid yw'r gwahaniaeth mewn dos effeithiol mewn gwahanol gleifion yn arwyddocaol. Yn seiliedig ar y manteision hyn, mae disgwyl i TAK -438 ddod yn asiant therapiwtig newydd i fynd i'r afael â phroblemau cyfredol wrth drin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid.

Mae'r wybodaeth hon wedi'i golygu gan Xiao Nan of ChemicalBook.

Gwerthusiad Clinigol

1. O'i gymharu â'r atalydd pwmp proton traddodiadol lansoprazole, mae Vonoprazan yn gweithredu trwy atal K+ yn gystadleuol ac yn wrthdroadwy yn y pwmp proton. Mae arbrofion clinigol ac anifeiliaid wedi dangos bod vonoprazan yn gweithredu'n gyflymach ac yn cynyddu pH yn gryfach na atalyddion PPI neu H2. Gall ChemicalBook leddfu symptomau llwybr treulio yn gyflym, adfer gweithgaredd ensymau ar ôl treulio, a lleihau adweithiau niweidiol. Mae sawl treial clinigol wedi cadarnhau bod Vonorazan yn cael effeithiau therapiwtig sylweddol ar esophagitis erydol, atal a thrin wlserau gastrig a dwodenol, a dileu Helicobacter pylori Helicobacter fel triniaeth rheng flaen, gydag effeithiolrwydd llinell gyntaf na recions lansoprazole a llai o lansoprazole a llai.
2. Mae gan Vonorazan lipoffiligrwydd uchel a daduniad uchel yn gyson, a gall fod yn effeithiol mewn amgylcheddau asidig heb actifadu asid. Mae Vonorazan yn atal y pwmp proton heb actifadu asid, ac mae'r crynodiad uchel o lyfr cemegol i'r stumog yn cynhyrchu'r effaith ataliol fwyaf ar weinyddu cyntaf ac yn para am 24 awr. Mae Vonorazan yn sefydlog mewn asid, a gall gynyddu gwerth pH yn y stumog yn gyflym, gan gael effaith ataliol asid.
3. Ar y dos therapiwtig, nid yw Vonorazan yn cael fawr o effaith ar ensymau eraill, ychydig o effaith ar swyddogaeth ffisiolegol y corff, diogelwch da, ac yn haws ei oddef. Mae PPI traddodiadol yn cael ei fetaboli gan CYP2C19, tra nad yw CemicalBook yn cael ei fetaboli yn bennaf gan CYP2C19. Nid yw effeithiolrwydd a dos effeithiol CemicalBook yn sylweddol wahanol mewn gwahanol gleifion, a all fodloni regimen meddyginiaeth unigol cleifion yn well.

Arwydd

Mae Tabled Fumarate Fumarate yn atal asid newydd a ddatblygwyd yn wreiddiol gan Takeda Pharmaceutical ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid. Roedd hyn yn cynnwys adlifophagitis (RE), wlser gastrig, wlser dwodenol, atal wlser gastrig yn digwydd eto neu wlser dwodenol yn ystod triniaeth ag aspirin dos isel neu lyfr cemegol gwrthlidiol nsteroidal, a dileu pylori h. pylori. Dileu Helicobacter pylori, triniaeth gynorthwyol o'r afiechydon canlynol: wlser gastrig, wlser dwodenol, lymffoma brag gastrig, purpura thrombocytopenig idiopathig, canser gastrig cynnar, gastritis heintiad heintiad Helicobacter pylori haint.

Tagiau poblogaidd: Cyffuriau Asid Gastrig Fumarate Vonoprazan, China Vonoprazan Fumarate Gwrth -Gyflenwyr Asid Gastrig