Gwrthfiotig gwrthfiotig monohydrad tacrolimus

Enw Saesneg: tacrolimus monohydrad
Rhif CAS: 109581-93-3
Fformiwla Foleciwlaidd: C44H71NO13
Pwysau Moleciwlaidd: 822.05
EINECS NA: 617-559-7
Categorïau cysylltiedig:
Amhureddau tacrolimus; deunydd crai meddygol; eplesiad; deunydd crai fferyllol; cysylltiad cemegol; sylwedd cyffuriau; gwrthfiotigau; deunydd crai meddygol; adweithyddion cemegol; deunydd crai cemegol; deunydd crai; Signalau; Deunydd crai cemegol mân.
Y ffeil mol: 109581-93-3. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Eiddo monohydrad ttacrolimus
Pwynt toddi: 127-129
Cylchdro penodol: D 23-84. 4 (c=1. 02 mewn clorofform)
Amodau Storio: -20 c
Hydoddedd: DMSO: hydawdd, 20 mg/ml
Ffurflen: powdr
Lliw: gwyn i bron yn wyn
Merck: 14,9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
 

 Bioactifedd

Cyfansoddyn macrolid yw tacrolimus monohydrad (FK506 monohydrad). Mae tacrolimus monohydrad yn rhwymo i'r protein rhwymo FK506 (FKBP) i ffurfio cymhleth ac yn atal calcineurin (ffosffatase calcineurin), a thrwy hynny atal signalau lymffocyt T a thrawsgrifiad IL -2. Gydag eiddo gwrthimiwnedd cryf.

 Man Targed

Pp2b (ffosffatase calcineurin)

Inducer autophagy

 Astudiaeth in vitro

Tacrolimus monohydrad (fk506 monohydrad; fujimycin monohydrad; Fr900506 Mae monohydrad yn atal digwyddiadau dibynnol celloedd cennog fel il -2 trawsgrifio genynnau, actifadu synthase ocsid nitrig, ac mae tocOcortoids, ac apoptosis. FKBP wedi'i gynnwys mewn cyfadeiladau derbynnydd hormonau, gan atal ei ddiraddio. Gall yr ymweithredydd hwn wella mynegiant genyn TGF -1 a ddangosir gan CSA mewn homologau ffasiwn. Celloedd MH3924A (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Fodd bynnag, pan gyfunwyd crynodiadau gwahanol o AMD3100 â 100 μ g/L acrolimus, cynyddodd amlder in vitro MH3924ACELL (P.<0.01).

 Ymchwil in vivo

Astudiwyd effaith therapiwtig tacrolimus ar gyfer dilyniant a dyfalbarhad colitis trwy gyfuno tacrolimus â thriniaeth sodiwm dextran (DSS) mewn llygod o ddiwrnod 10 i ddiwrnod 16 neu ddiwrnod 23. Ar yr 17eg a'r 24ain diwrnod, roedd hyd y colon yn cael ei fyrru'n sylweddol a chynyddodd pwysau'r colon yn sylweddol. Cymharwyd yr anifeiliaid rheoli a gafodd eu trin â DSS ag anifeiliaid arferol. Yn ogystal, roedd pwysau'r colon fesul hyd uned yn y grŵp rheoli fwy na dwywaith pwysau'r grŵp rheoli cemegol. Er bod triniaeth â tacrolimus am 7 a 14 diwrnod wedi atal yn sylweddol y cynnydd ym mhwysau'r colon fesul hyd uned mewn anifeiliaid a gafodd eu trin gan DSS o'i gymharu â'r grŵp rheoli, ni wnaeth y driniaeth hon adfer byrhau colon yn wirioneddol. Yn ogystal, roedd effaith ataliol tacrolimus ar y cynnydd o bwysau'r colon fesul hyd uned yn fwy amlwg yn y triniaethau diwrnod 14 diwrnod a 7-, fel y dangosir gan ganran yr ataliad (59% o'i gymharu â 28%).

 Gwybodaeth Diogelwch

marc peryglus: t

Cod Categori Perygl: 25

Cyfarwyddiadau Diogelwch: 45

Rhif Cludiant Nwyddau Peryglus: Un 2811 6. 1 / pg 3

WGK yr Almaen: 3

RTECS RHIF: KD4201200

Lefel Perygl: 6.1

Categori Pecynnu: III

Cod Tollau: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino); lchemicalBookD50inmale, benywaidd (mg/kg): 57.0,23.6iv; 134,194oral (ohara)

Tagiau poblogaidd: Tacrolimus monohydrad gwrthfiotig gwrthfiotig, llestri tacrolimus monohydrad cyflenwyr gwrthfiotig gwrthfiotig