Cyffuriau antitumor epothilone b

Enw Saesneg: epothilone b

Rhif CAS: 152044-54-7

Enw arall: Epothiloneb (epo9 0 6); epothilonebhouseStandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 r, 11s, 12, 12 S, 16r) -7, {11- dihydroxy -8, 8,1 0, 12, 16- Pentamethyl {{{14} {e) {(e)}}}}}}}} (e)}} ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4, {17- Dioxa-bicyclo [14.1.0] Heptadecan {-5, {27},}; Pothiloneb (ePO906, patupilone); epothilone; (1s, 3s, 7s, 10r, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1ChemicalBook {1- D. ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl -3- (1- (2- methylthiazol -4-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} 49}} yl) -4, {17- Dioxa-bicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- dione; patupilone (1s, 3s, 7s, 10r, 1 1S, 12S, 16R) -7, 11- dihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentamethyl {-3-}}}}}}}} {76}} methyl -4- thiazolyl) ethenyl] -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane {{{83} {84},} Dione

Fformiwla Foleciwlaidd: C27H41NO6S

Pwysau Moleciwlaidd: 507.68

Rhif EINECS: 604-822-6

Categori Cysylltiedig

Metabolion microbaidd; Canolradd fferyllol; Gwrthfiotigau; Deunyddiau crai; Ymweithredydd biocemegol; Deunyddiau crai meddygol; Canolradd; Safon ymweithredydd dadansoddol; Adweithyddion biocemegol eraill; Atalyddion moleciwl bach, cynhyrchion naturiol; Atalyddion; Adweithyddion Chiral; I Canolradd a chemegau mân a chemegau mân; Fferyllol; Cyfansoddion sylffwr a seleniwm; Eplesol; Cynhwysion; Deunyddiau crai fferyllol; Deunyddiau crai meddygol; Ymweithredydd cemegol; Deunyddiau crai fferyllol; API; Deunydd crai cemegol

Ffeil mol: 152044-54-7. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Pwynt toddi: 95-97 gradd

Cylchdro penodol: D 21-35 gradd (c =0. 7inmethanol)

Berwi: 68 0. 2 ± 55.0 gradd (wedi'i ragweld)

Dwysedd: 1.136

Cyflwr Storio: Storeat -20 Gradd

Hydoddedd: hydawdd yn DMSO (hyd at 40mg\/mL) neu ethanol (hyd at 35mg\/mL).

Cyfernod asidedd a ragwelir (PKA): 13.57 ± 0. 70

Ffurf: solid gwyn i wyn

Lliw: di -liw

Gweithgaredd Optegol (Opticalactivity): -35. 021 (methanol)

Ffynhonnell Fiolegol: Sorangiumcellulosum

Sefydlogrwydd: Gellir ei storio mewn toddiant DMSO neu ethanol ar radd -20 am hyd at 1 mis.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

Cronfa Ddata CAS: 152044-54-7

Ymyrraeth

Mae Epothilone (epothilone) yn ddosbarth o gyfansoddion macrolid, yr adroddwyd arno gyntaf ym 1993 gan G. Haofle et al o Ganolfan Biotechnoleg Genedlaethol yr Almaen (GBF). Gellir ynysu Ebomycin oddi wrth broth eplesu straenau cellulus suborder myxobacterium, a'i brif grwpiau yw epothilonea a B.

Harferwch

Mae Ebomycin B yn synthesis organig ganolraddol a chanolradd fferyllol, y gellir ei ddefnyddio yn y broses ymchwil a datblygu labordy a phroses synthesis fferyllol cemegol.

Gweithgaredd Biolegol

Mae patupilone (ePO9 0 6, epothilone b) yn sefydlogwr microtubule tebyg i paclitaxel gydag EC0.01 o 1.8 μm. Cam 2.

Pwynt Targed

Gwerth Targed

TUBULIN 1.8 μM (EC 0. 01)

(Assay di-gell)

Astudiaeth in vitro

Mae gan Epothiloneb weithgaredd uwch nag epothilonea. Mae gan epothiloneb EC {{{0}}. 01 o 1.8Nm. I bob pwrpas, roedd Epothiloneb yn atal amlhau celloedd mewn celloedd HCT116 gydag IC50 o 0.8Nm. Mae Epothiloneb yn gweithredu ar KB 3-1, KBV -1, HeLa, a HS578T celloedd, gan ysgogi arestiad cylchred celloedd ac mae'n cytotocsig gydag IC50 yn amrywio o 3Nm i 92nm. Mae Epothiloneb a paclitaxel yn rhwymo'n gystadleuol i ficrotubules ag IC50 o 3.3μm. Mae 3.5nmepothiloneb yn gweithredu ar gelloedd MCF -7 sy'n gor -bwysleisio llyfr gfchemical - - tubulin, ac yn atal dynameg microtubule yn llawn. Ar yr un pryd, achosodd Epothiloneb arestiad mitotig gydag IC50 o 3.5Nm. Mae Epothiloneb yn gweithredu ar gelloedd myeloma lluosog (mM), gan gynnwys RPMI8226, U266, MM.1s, LR5, a MR20, gan atal amlhau celloedd yn uniongyrchol ag IC50 yn amrywio o 1Nm i 10nm. Fe wnaeth 10nmepothiloneb hefyd ysgogi arestio cylchred celloedd ac apoptosis. Mae astudiaethau diweddar wedi dangos bod 5nm -100 nmepothiloneb yn gweithredu ar gelloedd hei canser yr ofari, gan wella antigen adlyniad celloedd epithelial arwyneb (EPCAM).

Astudiaeth in vivo

Gweinyddwyd Epothiloneb ar ddogn o 2.5mg\/kg i 4mg\/kg i lygod â thiwmor wedi'i impio â RPMI8226, estyn bywyd llyfr cemegol ac atal twf tiwmor. Roedd Epothiloneb hefyd yn atal twf tiwmor mewn llygod gyda thiwmorau wedi'u trawsblannu yn cario celloedd canser y prostad, gan gynnwys DU145 a PC3.

Harferwch

(-) -ebomycin B yw cyffur sefydlogi microtubule (MT) sy'n deillio o facteria mwcaidd naturiol sorangiumcellulosum ac mae'n ffactor gwrth-tiwmor macrolid. Mae gan EPOB ac EPOA nodweddion biolegol tebyg. Fodd bynnag, roedd EPOB 10 gwaith yn fwy effeithiol nag EPOA mewn celloedd MDR (IC 50=2 nmformdrccrf-cem\/vbl100cells) yn erbyn mynegiant p-glycoprotein. ( -) -Eberomycin B yn debyg i paclitaxel a gall gymryd lle paclitaxel yn nhwf celloedd. Mae EPOB yn arwain at arestio cylchred celloedd (IC 50=3. 5nm).

Gwybodaeth Diogelwch

WGK yr Almaen 3

Cod Tollau: 29419090

Tagiau poblogaidd: Cyffuriau antitumor epothilone b, cyflenwyr cyffuriau antitumor epothilone b China