Cyffur gwrthffyngol systemig sodiwm micafungin

Enw Saesneg: Sodiwm Micafungin

Rhif CAS: 208538-73-2

Fformiwla Foleciwlaidd: C56H72N9NAO23S

Pwysau Moleciwlaidd: 1294.28

Yr Einecs: 810-840-7

Categori cysylltiedig: Metabolion microbaidd; Deunyddiau Crai,: Gwrth-heintio: Atalyddion Moleciwl Bach; Asiantau gwrthffyngol; Atalyddion moleciwl bach, cynhyrchion naturiol; Deunyddiau crai fferyllol; Diwydiant fferyllol a chemegol; Deunyddiau crai meddygol; Deunyddiau crai fferyllol; API; Atalyddion; Deunyddiau crai fferyllol; Deunyddiau crai meddygol; Cynhwysion; Cyffuriau gwrthficrobaidd: adweithyddion; Ymweithredydd biocemegol; Cemegol Adweithydd

Ffeil mol: 208538-73-2. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Priodweddau Sodiwm Micafengin
Melting point: >180 gradd (dec.)
Amodau Storio: KeepIndarkplace, SealedIndry StoreInfreezer, o dan - 20 Gradd Cemegol CEMEGOL C.
Hydoddedd: hydawdd yn DMSO (bach), methanol (bach), dŵr (triniaeth fach, ultrasonic)
Ffurflen: solet
Lliw: gwyn i bron yn wyn
Sefydlogrwydd: hygrosgopigedd
Cronfa Ddata CAS: 208538-73-2
 

Chrynhoid

Micafunginsodium (Enw Brand: Mikaimin yw'r ail gyffur echinocin i'w ddefnyddio'n glinigol ar ôl carpofungine. Mae'n gyffur gwrthffyngol a ddatblygwyd gan Astellas, Japan. Fe'i rhestrwyd gyntaf yn Japan yn 2002 a'i gymeradwyo gan FDA yn yr Unol Daleithiau ym mis Mai 2005. a mycosis gastroberfeddol. Fe'i defnyddiwyd hefyd mewn cyfuniad ag amffotericin a chyffuriau gwrthffyngol triazole. Mae angen sodiwm, dull paratoi gyda chamau symlach, effeithlonrwydd uwch, graddfa ddiwydiannol fwy darbodus a hawdd ar frys.

Hachosem

Mecanwaith Mae Micafungine Sodiwm yn lipopeptid tebyg i echinocinidin sy'n hydoddi mewn dŵr ac atalydd anghystadleuol sy'n ddibynnol ar ddos ​​o 1, 3- - D synthase glucan. Mae glwcan yn polysacarid ffibrog sy'n cynnwys tri pholymer glwcos siâp troellog. Mae'n strwythur hanfodol o waliau celloedd ffwngaidd ac mae'n chwarae rhan bwysig mewn twf ffwngaidd a gwahaniaethu. Yn ogystal â zygomyces, mae ffyngau eraill fel chytrid, ascomycetes a basidiomycetes wedi'u rhwymo'n gofalent i'r haen dextran fwyaf allanol gyda chydrannau eraill o'r haen fewnol, ac mae dextrans wedi'u rhwymo gyda'i gilydd trwy gadwyni ochr i gryfhau cryfder y wal gell. 1, 3- - D Dextran yw sgerbwd y wal gell ffwngaidd, gan gynnal siâp llyfr cemegol y gell. Mae'r synthase glwcan 3- - D yn cael ei syntheseiddio gan bolymerization diphosphate wridine (UPD) -glucan, lle mae 1, 3- - d glwcan yn ffurfio prif gadwyn yr haen glwcan, ac 1, {}}}}}}} lined ise Lined Lined Lined Lined Lined ise}}}} Lined asgwrn cefn. Ar ben hynny, mae hyd yn oed zygobacteria yn cynnwys llawer iawn o 1, 3- - d glucan yn ystod eu cam sborau. Felly, mae 1, 3- atalyddion synthase glwcan beta-D yn ddamcaniaethol effeithiol yn ddamcaniaethol yn erbyn pob ffyngau. Nid oes gan gelloedd mamaliaid wal gell ac nid oes diffyg 1, 3- - D synthase glwcan, felly nid yw'r cyffur hwn yn cael fawr o effaith ar gelloedd dynol ac nid oes ganddo draws-wrthwynebiad gydag asiantau gwrthffyngol presennol.

Cais clinigol

Mae sodiwm Micafungine yn weithgar iawn nid yn unig yn erbyn Candida ac Aspergillus, ond hefyd yn erbyn straenau gwrthsefyll azole ac amffotericin B. Gellir defnyddio cemegol yn unig ac mewn cyfuniad ag asiantau gwrthffyngol eraill i drin ymgeisiasis ac aspergillosis mewn cleifion imiwnoddiffygiant a chanfuwyd ei fod hefyd yn effeithiol wrth atal haint ffwngaidd mewn derbynwyr trawsblaniad bôn -gelloedd.

Rhyngweithio cyffuriau

Oherwydd nad yw sodiwm micafungine yn cael ei fetaboli gan system ensym cytochrome P450 ac nid yw'n swbstrad ar gyfer P-glycoproteinau yn y perfedd neu'r meinweoedd, mae rhyngweithiadau cyffuriau yn anghyffredin. Felly, mae'r rhyngweithio cyffuriau yn llai na gwrthffyngau azole. Mewn cyfuniad â tacrolimus, ni newidiodd y data ffarmacocinetig. Gall Micafenzin Sodium Chemicalbook atal metaboledd cyclosporine ychydig, felly dylid monitro crynodiad gwaed cyclosporine pan ddefnyddir y ddau gyffur gyda'i gilydd. Pan fydd sodiwm micafungin yn cyrraedd crynodiad sefydlog-sefydlog, mae crynodiadau gwaed sirolimus a nifedipine yn cynyddu 21% a 18%, yn y drefn honno. Felly, pan gyfunir y ddau gyffur uchod â sodiwm micafungin, dylid monitro eu heffeithiau gwenwynig a dylid lleihau'r dos os oes angen.

Paratoadau

(1) Diddymwyd halen dipea micafen (purdeb 98.8 0%) 1.0kg mewn dŵr wedi'i buro 10l, a thynnwyd y sylweddau anhydawdd yn yr hydoddiant trwy hidlo; Diddymwyd 6.6kg a 2.8kg o ffosffad sodiwm dihydrogen mewn dŵr wedi'i buro 200L, ac addaswyd y gwerth pH i 5.8 gan asid ffosfforig i wneud toddiant heli sodiwm.

(2) ychwanegwyd y toddiant heli sodiwm 3 0 l uchod at doddiant dyfrllyd halen dipea micafungine, ei droi a'i oeri i 10 gradd, ei hidlo trwy'r ddyfais hidlo amsugno cyson, a'i hychwanegu at yr hydoddiant llyfr cemegol heli sodiwm yn ystod y broses hidlo; Tymheredd y system reoli oedd 10 gradd a'r pwysau gweithredu oedd 0. 5-1. 5Mpa nes bod y swm o ddipea a ganfuwyd yn yr hydoddiant hidlo yn sero.

(3) Mae'r toddiant heli sodiwm yn cael ei ddisodli â dŵr wedi'i buro, ac mae cyfradd ychwanegu dŵr wedi'i buro yn hafal i fflwcs pilen cydran y bilen nes bod dargludedd yr hydoddiant hidlo yn hafal i gyfradd y dŵr wedi'i buro yn y bôn.

(4) Cafodd yr hydoddiant heli sodiwm micafen pur a gafwyd yn y cam blaenorol ei rewi-sychu i gael solid sodiwm Micafen 920g gyda chynnyrch o 99%, purdeb o 99.24%a gweddillion o 5.5%.

Gweithgaredd Biolegol

Mae Micafungin Sodium (FK463, MyCamine) yn atalydd synthesis beta-D-glwcan 1, 3- a ddefnyddir fel cyffur gwrthffyngol.

Astudiaeth in vitro

Mae Micafungin yn asiant gwrthffyngol nad yw'n atal bacteria. Er nad yw'n atal bacteria'n uniongyrchol, gall gynyddu cyfradd goroesi llyfr cemegol amrwd g.melonella. Mae Micafungin yn atal ffurfio bioffilm trwy atal synthesis 1, 3- beta-d-glucan mewn candidaalbicans.

Tagiau poblogaidd: Cyffur gwrthffyngol systemig Sodiwm Micafungin, China Micafungin Sodiwm Cyflenwyr Cyffuriau Gwrthffyngol Systemig