Cyffuriau antitumor eribulin mesylate

Enw Saesneg: eribulin mesylate

Rhif CAS: 441045-17-6

Fformiwla Foleciwlaidd: C41H63NO14S

Pwysau Moleciwlaidd: 826.01

Rhif EINECS: 813-106-4

Categori Cysylltiedig

Deunyddiau crai fferyllol - Ymchwil wyddonol Deunyddiau crai; Deunyddiau crai; Atalydd; Ymweithredydd cemegol; APIs a Chanolradd; Deunyddiau crai fferyllol; Deunyddiau crai meddygol; API; API

Ffeil mol: 441045-17-6. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Priodweddau arebrin o mesylate

Amodau Storio: Storiwch ar -20 gradd, amddiffyn rhag golau, wedi'i storio o dan nitrogen

Hydoddedd: hydoddi mewn sylffocsid dimethyl

Ffurflen: powdr

Lliw: Gwyn i Beige

Inchikey: qamywgzHlcqooj-pekqnerqna-n

Ymgeisiant

Mae arebrine mesylate yn gyffur antitumor y gellir ei ddefnyddio i drin cleifion â chanser metastatig y fron.

Gweithgaredd Biolegol

Mae eribulinMesylate (E7389Mesylate) yn asiant gwrthganser sy'n targedu llyfr cemegol microtubule, a ddefnyddir i astudio canser metastatig y fron. Mae eribulinMesylate yn atal gormodedd celloedd canser trwy rwymo i diwbwlin a microtubules.

Astudiaeth in vitro

Mae eribulin (1-100 nm; 72 h) yn atal amlhau celloedd, gydag IC 50 s o 22.8 a 21.5 nm ar gyfer celloedd LM8 a Dunn, yn y drefn honno. Mae eribulin (10-50 nm; 12-72 h) yn cynyddu apoptosis cynnar yn sylweddol ar ôl triniaeth 24 h ar y dos o 50 nm mewn celloedd LM8.

Mae eribulin (10-50 nm; 12-72 h) yn cymell arestiad G2/M gan driniaeth 12 h ar y dos o 50 nm, ond nid trwy driniaeth tymor hir (72 h) gyda 10 nm mewn celloedd LM8.

Nid yw eribulin (1-50 nm; 12 h) yn cymell senescence mewn celloedd LM8.

Mae eribulin (1-10 nm; 16 h) yn cymell newid morffolegol ac yn atal mudo celloedd mewn crynodiad isel mewn celloedd LM8.

Assay amlhau celloedd

Llinell gell: celloedd LM8 a chelloedd Dunn

Crynodiad: 0, 1, 10, 100 nm

Amser Deori: 72 awr

Canlyniad: Mae celloedd ataliol yn amlhau mewn dull dos-ddibynnol.

Dadansoddiad apoptosis

Llinell gell: celloedd LM8

Crynodiad: 0, 10, 50 nm

Amser Deori: 12, 24, 48, 72 awr

Apoptosis cynnar ysgogedig ar ôl 12 h ar y crynodiad o 50 nm.

Canlyniad:

Heb ei ganfod apoptosis ar y crynodiad o 10 nm.

Dadansoddiad cylchred celloedd

Llinell gell: celloedd LM8

Crynodiad: 0, 10, 50 nm

Amser Deori: 12, 24, 48, 72 awr

Arestiad G2/M ysgogedig o driniaeth 12 h gyda 50 nm.

Canlyniad:

Ni achoswyd arestiad G2/M gan driniaeth10 nm.

Astudiaeth in vivo

Mae eribulin (1 mg/kg; IV unwaith yr wythnos am 2 wythnos) yn lleihau tyfiant tiwmor cynradd a metastasis ysgyfaint osteosarcoma mewn llygod.

Mae eribulin (1 mg/kg; unwaith iv) yn atal ymddangosiad celloedd tiwmor (CTC) sy'n cylchredeg yn y cyfnod crynodiad isel.

Model Anifeiliaid: Mae llygod C3H/HEN (4- wythnos oed) yn cael eu chwistrellu celloedd LM8

Dos: 1 mg/kg

Gweinyddiaeth: IV unwaith yr wythnos am 2 wythnos

Twf tiwmor cynradd wedi'i atal ac apoptosis ysgogedig mewn celloedd tiwmor.

Canlyniad:

Llai o fetastasis yr ysgyfaint.

Tagiau poblogaidd: cyffuriau antitumor eribulin mesylate, cyflenwyr cyffuriau antitumor mesylate eribulin China