Voclosporin math newydd o atalydd calcineurin

Enw Saesneg: voclosporin

Rhif CAS: 515814-01-4

Cyfystyron Saesneg: isatx 247; isatx247; isatx -247; luveniq; lx211; r 1524; voclosporin; voclosporin [usan]

Fformiwla Foleciwlaidd: C63H111N11O12

Pwysau Moleciwlaidd: 1214.65

Rhif Einecs

Categori Cysylltiedig:

Atalyddion polypeptid; Deunyddiau crai fferyllol; Belka Main; Main Wuhan Belka; Canolradd a chemegau mân; Peptidau; Fferyllol; API

Ffeil mol: 515814-01-4. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Eiddo volciclosporin

Pwynt Berwi: 13 0 3.8 ± 65.0 gradd (wedi'i ragweld)

Dwysedd: 1. 0 16 ± 0.06g\/cm3 (wedi'i ragweld)

Cyflwr Storio: StorechemicalBookat -20 Gradd

Hydoddedd: bensen (olrhain), methanol (olrhain)

Ffurflen: solet

Cyfernod asidedd a ragwelir (PKA): 13.32 ± 0. 70

Lliw: gwyn i bron yn wyn

Atalyddion calcineurin

Mae Voclosporin yn atalydd calcineurin newydd, sy'n strwythurol yn analog o cyclosporin A. Ar ôl ei addasu, mae ei weithgaredd yn cael ei gynyddu gan 3-4 gwaith. Ar ben hynny, mae ganddo fecanwaith deuol a synergaidd. Gall rwystro mynegiant IL -2 a'r ymateb imiwnedd a gyfryngir gan gelloedd TchemicalBook, a sefydlogi celloedd podocellwlaidd yr arennau. Mae Volciclosporin hefyd yn cael y fantais o gael llai o effaith ar golesterol a thriglyseridau a risg is o ddiabetes o'i gymharu â cyclosporin. Ym mis Chwefror 2021, cymeradwywyd volciclosporin gan yr FDA ar gyfer regimen triniaeth gwrthimiwnedd cyfun mewn cleifion sy'n oedolion â neffritis lupus gweithredol. ​

Gweithgaredd Biolegol

Atalydd ensym calcineurin (cn; pp2b) yw voclosporin (isatx -247). ​

Pwynt Targed

Calcinewrin

Astudiaeth in vitro

ThHSNOVELSEMI-SyntheticCalcineurin (CN) AtalitorisDesignatedVoclosporin (ISATX247) .TeEteEffe-EffeithacyofvoclosporinasanimmunosupstressiveAgentchemicemic albookisexaminuinganinvitrocalcineurinassay.voclosporin (isatX247) isacalcineRinInhitHathethassHasshownmorepotencyCyclosporineInvitro.

Astudiaeth in vivo

Allanimalstoleratevoclosporin (isatx247) andcyclosporinea (CSA) iawn.TheerearenoseVereadVerseEffectSassociatedWithEitherDrug.intheVoclosporingRoup, allanimalsexCept1haToDUrations kdays, range2to7days) .thisdiffersfromthecsaandtheControlgroups, lle maeoanimalshavediarrhea.meanweightlossattheendoft hestudyisslightlyHigherinthevoclosporingRoupthanInthecsaandControlGroups (3.4%VS2. 0%a1. 0%, yn y drefn honno).

Tagiau poblogaidd: VOCLOSPORIN Math newydd o atalydd calcineurin, China voclosporin Math newydd o gyflenwyr atalydd calcineurin