Mae Finerenone yn trin neffropathi diabetig

Enw Saesneg: Finerenone

Rhif CAS: 1050477-31-0

Fformiwla Foleciwlaidd: C21H22N4O3

Pwysau Moleciwlaidd: 378.42

Rhif Einecs:

Categori Cysylltiedig

Deunyddiau crai cemegol; Moleciwl gweithredol; Deunyddiau crai fferyllol; Ymweithredydd cemegol; Ymweithredydd; Deunyddiau crai; Cynhyrchion uwch; Ymweithredydd biolegol; Canolradd fineLidone; Deunydd crai fferyllol

Ffeil mol: 1050477-31-0. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Berwi: 554.7 ± 5 0. 0 gradd (wedi'i ragweld)

Dwysedd: 1.29 ± 0. 1g\/cm3 (a ragwelir)

Cyflwr storio: -20 gradd

Hydoddedd: DMF: 10 mg\/mldmso: 3 cemegolbookmg\/ml o ethanol: insolpbs (ph7.2): insol

Ffurflen: solet

Cyfernod asidedd (PKA): 14.76 ± 0. 40 (wedi'i ragweld)

Lliw: Gwyn i Beige

Uchafswm y donfedd (λmax): 255nm

Inchi: inchi =1 s\/c21h22n4o3\/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 ({9-22) 8-15 (14) {27-4) 16 (20 (23) 26 (23) 12 (26) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21\/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)\/t {17-\/m1\/s1\/s1\/s1\/s1\/s1\/s1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

Gwenau: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o) {= c1c

Ymyrraeth

Mae Finelidone yn wrthwynebydd derbynnydd salocorticoid newydd, sy'n cael yr effaith o ohirio dilyniant clefyd cronig yr arennau. Efallai y bydd rhai ohonoch chi'n gwybod am ddau wrthwynebydd derbynnydd corticosteroid halen arall: spironolactone, meddyginiaeth pwysedd gwaed diwretig, ac eplenone. Finelidone yw eu brawd neu chwaer, y drydedd genhedlaeth o wrthwynebyddion derbynnydd salocorticoid sydd newydd ddatblygu ar ôl y ddau.

Mecanwaith Gweithredu

Y derbynnydd corticosteroid halen yw un o'r rhesymau dros gynyddu protein wrinol a dirywiad swyddogaeth arennol.

Gall derbynyddion salocorticoid gael eu gor-actifadu gan ffactorau fel mwy o aldosteron, achosi cadw sodiwm, cynyddu pwysedd gwaed, hyrwyddo llid yr arennau, a chyflymu ffibrosis yr arennau (methiant yr arennau). Mae antagoniaeth derbynnydd corticosteroid halen llyfr cemegol i wella llid a ffibrosis wedi bod yn darged therapiwtig allweddol ym maes neffroleg yn ystod y blynyddoedd diwethaf, a Finalizone oedd y datblygiad go iawn cyntaf.

Harferwch

Finelidone yw'r antagonydd derbynnydd corticosteroid halen detholus cyntaf, y gellir ei ddefnyddio wrth drin neffropathi diabetig, neffropathi cronig a neffropathi cam olaf. Gall leihau proteinwria a gwella cyfradd hidlo glomerwlaidd.

Gweithgaredd Biolegol

Mae Finerenone (Fin, Bay 94-8862) yn weithgaredd hynod ddetholus, gweithgaredd antagonyddion ansteroidaidd mineralocorticoidrecemicalbookceptor trwy'r geg (MR), crynodiad IC50 alue o 18 nm. Mae gan Finerenone y potensial i astudio afiechydon cardio-arennol fel diabetes math 2 a chlefyd cronig yr arennau.

Pwynt Targed

Gwerth Targed

Mr.

18 nm

TargetValue MR (assay di-gell)

Astudiaeth in vivo

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% ac yn lleihau pwysedd gwaed systolig (SBP) yn sylweddol yn llygoden fawr Munich Wistar Frömter (MWF).

Model Anifeiliaid: llygoden fawr MWF deuddeg wythnos oed

Dos: 10 mg\/kg

Gweinyddiaeth: PO; Yn ddyddiol am 4 wythnos

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) yn albwminuria yn y model MWF. Model Anifeiliaid: llygoden fawr MWF deuddeg wythnos oed

Dos: 10 mg\/kg

Gweinyddiaeth: PO; Yn ddyddiol am 4 wythnos

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) yn albwminuria yn y model MWF.

Sgil -effaith

Mae hyperkalemia, isbwysedd a hyponatremia, pruritus, a chyfradd hidlo glomerwlaidd yn digwydd mewn mwy nag 1% o gleifion.

Tagiau poblogaidd: Mae Finerenone yn trin neffropathi diabetig, mae China Finerenone yn trin cyflenwyr neffropathi diabetig