Derbynnydd glwcagon semaglutide ar gyfer trin diabetes

Enw Saesneg: Semaglutide

Rhif CAS: 910463-68-2

Fformiwla Foleciwlaidd: C187H291N45O59

Pwysau Moleciwlaidd: 4113.57754

Rhif EINECS: 203-405-2

Categori Cysylltiedig

Polypeptidau - peptidau cwsmeriaid; Deunyddiau crai fferyllol; Biofferyllol; Cynhwysion; Atalydd; Ymweithredydd biocemegol - protein; Polypeptid cyffuriau; Peptidau; Canolradd polypeptid; Canolradd organig; Llyfr glpchemical; Tt; Apis; API; Polypeptid; APIs Polypeptid; Peptid cyffuriau; Diwydiant cemegol; Ymweithredydd ar gyfer ymchwil wyddonol; Deunyddiau crai; Ymweithredydd biolegol; Cemegolion; Cynhyrchion cemegol; Ymweithredydd cemegol; Deunyddiau crai dyddiol

Ffeil mol: 910463-68-2. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Priodweddau sommarlutide

Storio: Storiwch ar -20 gradd

Hydoddedd: sylffocsid dimethyl: 3mg\/ml (0. 73mm)

Ffurflen: solet

Lliw: Gwyn i Beige

Inchikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Ymyrraeth

Mae Semaglutide yn GLP cenhedlaeth newydd -1 (peptid tebyg i glucagon -1) analog a ddatblygwyd gan Novonordisk, Denmarc. Mae semaglutide yn fformiwleiddiad hir-weithredol sy'n seiliedig ar strwythur sylfaenol liraglutide, sy'n fwy effeithiol wrth drin diabetes math 2. Mae Novo Nordisk wedi cwblhau chwe astudiaeth cemegol bookphaseiiia ar gyfer ei chwistrelliad unwaith yr wythnos o sommarlutide ac wedi cyflwyno cais cofrestru cyffuriau newydd i Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau’r Unol Daleithiau (FDA) ar Ragfyr 5, 2016. Mae cais am awdurdodiad marchnata (MAA) hefyd wedi’i gyflwyno i’r asiantaeth Ewropeaidd (EMA). Ar y llaw arall, mae ffurfiad llafar unwaith y dydd o sommarlutide yng Ngham III ar hyn o bryd.

Hachosem

Mae sommarlutide yn fformiwleiddiad hir-weithredol sy'n seiliedig ar strwythur sylfaenol liraglutide, sy'n fwy effeithiol wrth drin diabetes math 2.

Paratoadau

Paratowyd sommarutide trwy ddull synthesis cyfnod solet-hylif. Paratowyd peptid cadwyn syth AIB8, arg34Glp -1 (7-37) a pharatowyd asiant acylating cadwyn ochr brasterog trwy ddull synthesis cyfnod solet, ac addaswyd y peptid cadwyn syth Lys26 gan yr amodau asiant acylating cadwyn brasterog i gael synthesin synthen. Penderfynwyd ar bioactifedd y samplau hunan-wneud gan immunoassay trosglwyddo egni cyseiniant fflwroleuedd fflwroleuedd wedi'i ddatrys amser.

Dosbarth cyffuriau newydd o GLP -1 agonyddion derbynnydd

Mae Semeglutide yn analog glp -1 newydd sy'n cael ei chwistrellu'n isgroenol unwaith yr wythnos. Mae Sommarlutide yn analog GLP -1 hir-weithredol a ddatblygwyd gan Novo Nordisk gyda chwistrelliad isgroenol 1 \/W. O'i gymharu â lilaplutide, mae gan sommarlutide gadwyn fraster hirach a hydroffobigedd cynyddol, ond mae sommarlutide yn cael ei addasu gan beg cadwyn fer ac mae ei hydroffiligrwydd yn cael ei wella'n fawr. Ar ôl addasu PEG, mae ChemicalBook nid yn unig yn clymu'n agos ag albwmin, yn cuddio safle hydrolysis ensym DPP -4, ond hefyd yn lleihau ysgarthiad arennol, yn ymestyn hanner oes biolegol, ac yn cyflawni effaith cylch hir. Mae Sitagliptin Novo Nordisk's Sommarutide yn sling oddi ar dpp -4 's sitagliptin, a progenitor glp -1, exenatide hir-weithredol (dylid ei ddylunio i gystadlu ben-i-ben â thrulicity Lilly, mae bwlio wedi bod ar y farchnad ers amser maith). Yn y treial, gostyngodd dos uchel o soma A1C1.6% a lleihau pwysau'r corff hyd at 6kg.

Archwiliodd y treial effeithiolrwydd a diogelwch 1. {0 mg o sommarutide yn erbyn chwistrelliad wythnosol o 2. {0 mg o exenatide mewn 813 o gleifion â diabetes math 2 dros gyfnod o 56 wythnos, gyda gweinyddiaeth lafar o un neu ddau gyffur gwrthwenwyn neu ddau gyffur gwrthwenwyn.

Ym mis Rhagfyr 2017, cymeradwyodd yr FDA GLP -1 unwaith yr wythnos Novonordisk yn swyddogol, Sommarutide, o dan yr enw brand Ozempic. Yn ôl data treialon clinigol, gostyngodd Ozempic lefelau HbA1c o gymharu â ChemicalBook Placebo, Januvia Merck, astraZeneca's Bydureon a Lantus Sanofi. Mae'r cyffur hefyd wedi dangos gallu i helpu cleifion i golli pwysau.

Fel arweinydd ym maes diabetes, Novonordisk (Novonordisk) nid yn unig ym maes inswlin dri phwynt, ei ddatblygiad o glwcagon dynol fel peptid -1 (glp -1) dominydd analog liraglutide (lircemicalbookagletide, fasnachu, ewis, lwcus), fasnachu Marchnad GLP -1, gyda gwerthiannau byd -eang o hyd at $ 3.2 biliwn yn 2016.

Mae Liraglutide wedi dod i ben, ac mae cwmnïau cyffuriau generig yn ei lygad. Er mwyn atal hyn rhag digwydd, mae Novo Nordisk eisoes wedi paratoi'r genhedlaeth nesaf o liraglutide, sy'n sommarlutide. Yn strwythurol, cadwyn glp -1 (7-37) yw semeglutide gyda 8- did aib yn disodli ala, {34- did arg yn disodli lys, a 26- bit lys ynghlwm wrth lyfr cadwyn octade. O'i gymharu â liraglutide, mae gan semeglutide gadwyn fraster hirach a hydroffobigedd cynyddol, ond mae semeglutide yn cael ei haddasu gan beg cadwyn fer ac mae ei hydroffiligrwydd yn cael ei wella'n fawr. Ar ôl addasu PEG, gall nid yn unig rwymo i albwmin yn agos, gorchuddio safle hydrolysis ensym DPP -4, ond hefyd lleihau ysgarthiad arennol, estyn hanner oes biolegol, a chyflawni effaith feicio hir.

Yn ôl y dadansoddiad, mae disgwyl i Ozempic fod yn un o’r cyffuriau sy’n gwerthu orau yn 2017. Mae Novo Nordisk yn rhagweld gwerthiant cyffuriau o $ 2.2 biliwn yn 2022. Ar yr un pryd, mae Novo Nordisk wrthi’n datblygu ffurfiau dos llafar o sommarutide, gan gydgrynhoi ei oruchafiaeth yn raddol yn y maes diabetes.

Gweithgaredd Biolegol

Mae semaglutide (rybelsus ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217) yn llyfr cemegol Sampl Glucagon sy'n gweithredu'n hir peptid 1 (GLP -1) analog, glp {{6} derbynnydd, mae ganddo dderbynnydd, ar gyfer derbynnydd, (T2DM).

Pwynt Targed

Gwerth Targed

GLP -1 derbynnydd

Tagiau poblogaidd: Derbynnydd glwcagon semaglutide ar gyfer trin diabetes, derbynnydd glwcagon semaglutide Tsieina ar gyfer trin cyflenwyr diabetes