Mae hydroclorid daunorubicin yn wrthfiotig antitumor

Enw Saesneg: Hydroclorid Daunorubicin

Rhif CAS: 23541-50-6

Fformiwla Foleciwlaidd: C27H29NO10.CLH

Pwysau Moleciwlaidd: 563.98

Rhif EINECS: 245-723-4

Categori Cysylltiedig

Deunyddiau crai [ar gyfer ymchwil wyddonol yn unig]; Gwrthfiotigau; Deunyddiau crai fferyllol; Deunyddiau crai fferyllol; Deunyddiau crai fferyllol, canolradd; Antitumor; Eplesol; Atalydd moleciwl bach; Canolradd fferyllol; Bioleg celloedd; Bicins (gwrth-ganser); Ymweithredydd ar gyfer ymchwil wyddonol; Cyffuriau gwrthganser; Llyfr cemegol moleciwl bach bioactif; Deunyddiau crai fferyllol a chyfryngol; Cyfres Cyffuriau Gwreiddiol Gwyddonol; Cyfeirnod Meddygaeth Tsieineaidd; Adweithyddion bioleg celloedd; Cynnyrch Rheoli - Cynnyrch Rheoli Meddygaeth Tsieineaidd; Deunyddiau crai; Canolradd; Cynhwysion; Deunyddiau crai cemegol; Fferyllol, plaladdwr a chyfryngol llifyn; Adweithyddion Cemegol - Adweithyddion Ymchwil; Cemegau cartref; Ymweithredydd cemegol; Deunyddiau crai cemegol mân; Deunyddiau crai cemegol; Diwydiant cemegol dyddiol; canolradd a chemegau mân; Fferyllol; Antitumour; Carbohydradau a deilliadau; Adweithyddion Chiral; Heterocycles; API; Gwrth-Cancer ac Imiwnedd

Ffeil mol: 23541-50-6. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Priodweddau hydroclorid daunorubicin

Pwynt toddi: 190 gradd (dec)

Cylchdro penodol: D 20+248 ± 5 gradd (c =0. 05-0. 1inmethanol)

Cyflwr Storio: inertatmosffer, 2-8 gradd

Hydoddedd: hydawdd mewn dŵr a llyfr cemegol methanol, ychydig yn hydawdd mewn ethanol, bron yn anhydawdd mewn aseton.

Ffurflen: solet

Lliw: coch i goch dwfn

Hydoddedd dŵr: Solubleinwater (50mm)

Uchafswm y donfedd (λmax): 477nm (H2O) (wedi'i oleuo)

Sensitifrwydd: hygrosgopig

Merck: 14,2832

BRN: 4229221

Sefydlogrwydd: Sefydlogrwydd

Inchikey: Gughguxzzjwaias-Smlrdaarna-n

Gwenau: c 1= cc2c (= o) c 3= c (o) c4c [c@] (c (c)=o) (o) c [c@h] (o [c @@ h] 5o @H] (c) [c @@ h] (o) [c @@ h] (n) c5) c =4 c (o)=c3c (= o) c =2 c (oc) {{13} c1.cl|& 1: 10,16,18,20,22,24, r |

Gwybodaeth Gemegol EPA: Hydroclorid Daunorubicin (23541-50-6)

Ymyrraeth

Daunorubicin hydroclorid, fel cyffur cyffredin a ddefnyddir wrth drin lewcemia myeloid acíwt, lewcemia lymffoblastig acíwt, lewcemia monocytig acíwt a chlefydau eraill yn yr adran haematoleg, yw'r genhedlaeth gyntaf o wrthfiotigau anthracycline. Yn ogystal â thrin lewcemia acíwt a chronig, gellir ei gyfuno hefyd â prednisone, cytarabine neu vinblastine i gynyddu ei effaith gwrth-tiwmor.

Mecanwaith Gweithredu

Mae hydroclorid Daunorubicin yn cael effeithiau cytotocsig ac mae'n gyffur amhenodol cylch celloedd. Trwy ei fewnosod yn y gell darged, gall Daunorubicin fewnosod rhwng parau sylfaen cyfagos o DNA, cynhyrchu radicalau rhydd gweithredol, dad -ystyried y llinyn dwbl DNA, torri'r llinyn DNA, atal gweithgaredd templed asid niwclëig, ymyrryd â'r broses drawsgrifio, ac atal synthesis mRNA. Gan gyrraedd celloedd meinwe i'w dyblygu, gall hefyd achosi i bilenni celloedd rwygo, gan arwain at farwolaeth celloedd, ac felly chwarae rôl.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae Daunorubicin yn asiant gwrth-tiwmor sy'n benodol i seicl. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi dangos ei fod yn cael effaith prolio bywyd ar lewcemia llygoden L1210, ac mae hefyd yn dangos effaith benodol ar aminomethylfuLate, 6- mercaptopurine a 5- llinellau celloedd gwrthsefyll fflworouracil. Yn ogystal, mae'n cael effaith prolio bywyd ar lygod mawr sarcoma Yoshida, ac mae llyfr cemegol wedi dangos rhywfaint o effeithiolrwydd yn erbyn cyclophosphamide, triethiophosphamide, 6- mercaptopurine, {5- clorouracil. Mae mecanwaith gweithredu daunorubicin yn gorwedd ym mhroses synthesis asid niwclëig celloedd, a all rwymo'n uniongyrchol i DNA a rhwystro synthesis DNA ac adweithiau synthesis RNA sy'n ddibynnol ar DNA.

Cais clinigol

Yn ogystal â thrin lewcemia acíwt a chronig, gellir ei gyfuno hefyd â prednisone, cytarabine neu vinblastine i gynyddu ei effaith gwrth-tiwmor. Ymweithredydd ymchwil wyddonol, a ddefnyddir yn helaeth mewn bioleg foleciwlaidd, ffarmacoleg ac ymchwil wyddonol arall. Ar gyfer niwroblastoma a rhabdomyoma.

Ffarmacocineteg

Y crynodiadau mewn gwaed ac erythrocytes o 1 0 oedd cleifion sy'n oedolion â lewcemia oedd 228 a MU, yn y drefn honno, ar ôl pigiad mewnwythiennol (40mg hydoddi mewn halwyn arferol 40ml) am 3 munud. g/ml a 237μ g/g. Ei brif fetabol mewn bodau dynol yw alcohol daunorubicin. Cyfanswm y gyfradd ysgarthu ar 24 awr oedd (11.8 ± 5.1) Llyfr Cemegol %, lle mae daunorubicin (6.33 ± 2.93) %, daunorubicinol (5.3 ± 2.48) %. Ei hanner oes wedi'i ddosbarthu (T1/2) yw 0.07 awr; Dileu hanner oes (T1/2) 2. 86 awr, hanner oes (T1/2) dyna 97.3 awr.

Arwydd

Defnyddir hydroclorid daunorubicin ar gyfer lewcemia myeloid acíwt a lewcemia lymffoblastig acíwt, yn ogystal â chlefyd acíwt cronig.

Gweithredu a mecanwaith ffarmacolegol

Mae hydroclorid Daunorubicin yn asiant gwrth-tiwmor sy'n benodol i gyclide. Mae profion anifeiliaid wedi dangos ei fod yn cael effaith prolio bywyd ar lewcemia llygoden L1210, ac mae hefyd yn dangos effaith benodol ar aminomethylford, 6- mercaptopurine a 5- llinellau celloedd gwrthsefyll fflworouracil. Yn ogystal, mae'n cael effaith prolio bywyd ar lygod mawr sarcoma Yoshida, ac mae wedi dangos rhywfaint o effeithiolrwydd ar cyclophosphamide, triethiophosphamide, {6- mercaptopurine, {5- fluorouracil, mitomycin c a chreadomycin. Mae mecanwaith gweithredu daunorubicin yn gorwedd ym mhroses synthesis asid niwclëig celloedd, a all rwymo'n uniongyrchol i DNA a rhwystro synthesis DNA ac adweithiau synthesis RNA sy'n ddibynnol ar DNA.

Gwybodaeth Diogelwch

Marc Nwyddau Peryglus: xn, xi

Cod Categori Perygl: 22-40-42/43-36/37/38-20/21/22

Cyfarwyddiadau Diogelwch: 22-36/37-45-37/39-36-26

Cod Trafnidiaeth Nwyddau Peryglus: Un 2811 6. 1/pg 3

WGK yr Almaen: 3

Y RTECS: HB7878000

F: 3-10

Lefel Perygl: 6.1 (b)

Pacio Categori III Cod Tollau 29419059

Gwenwyndra LD50 mewn llygod (mg/kg): 26 IV (Dimarco, 1969)

Tagiau poblogaidd: Mae hydroclorid Daunorubicin yn wrthfiotig antitumor, mae hydroclorid China Daunorubicin yn gyflenwyr gwrthfiotig antitumor