Tocilizumab ar gyfer arthritis gwynegol

Enw Saesneg: tocilizumab

Rhif CAS: 375823-41-9

Fformiwla Foleciwlaidd: C14H12O3

Pwysau Moleciwlaidd: 0

Rhif EINECS: 248-451-4

Categorïau cysylltiedig: sylwedd cyffuriau; ymweithredydd cemegol; deunyddiau crai meddygol; cynhyrchion dadansoddol \/ rheoli; API

Y ffeil mol: ffeil mol

Fformiwla Gyfansoddiadol:

Natur y tocilizumab

Amodau Storio: Storiwch yn -80 c

Hydoddedd: hydoddi mewn sylffocsid dimethyl

Ffurflen: Hylif

Lliw: di -liw i felyn gwelw

Nghryno

Mae torcilizumab yn ddynol ailgyfunol il -6 gwrthgorff monoclonaidd a ddatblygwyd gan gwmnïau fferyllol yn Japan yn 2009. Gall rwymo'n benodol i'r derbynyddion hydawdd a tholwr a thybrwydd pilen -6 ( IL -6- Trosglwyddiad signal wedi'i gyfryngu. Cymeradwywyd tocilizumab ar gyfer triniaeth RA ym mis Ebrill 2008, ChemicalBook1 Ionawr 2009 ac Ionawr 2010. Ar hyn o bryd, mae Tozumab wedi dod i mewn i farchnad Tsieineaidd. Ym mis Gorffennaf 2013, cyflwynodd arbenigwyr Tsieineaidd awgrymiadau arbenigol ar gyfer trin tocillizumab mewn arthritis gwynegol. Yn ddiweddar, mae tocilizumab wedi dangos effeithiolrwydd a diogelwch da yn raddol mewn triniaeth AOSD.

Cyfunwyd tocilizumab â DMARD

Yn yr aml-fenter ar hap dwbl-ddall a reolir gan placebo tuag at astudio yn cynnwys 1220 o gleifion RA gweithredol, derbyniodd cleifion 8mg \/ kg tocilizumab neu blasebo mewnwythiennol yn seiliedig ar ddogn sefydlog o DMARD. Ar ôl 24 wythnos o driniaeth, 60.8% ar gyfer ACR 20, ACR 50, oedd 20.6%, ac 20.5%, 30% ar gyfer DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mecanwaith Gweithredu

Mae interleukin -6 (il -6) yn ymwneud â'r ymatebion imiwnedd ac ymfflamychol. Mae afiechydon awtolegol fel arthritis gwynegol wedi bod yn gysylltiedig â lefelau anarferol o uchel o IL -6. Mae tocilizumab yn rhwymo i'r derbynnydd il -6 hydawdd neu i'r derbynnydd cemegol -6 yn y gellbilen, gan atal effeithiau pro-llidiol IL {-6. Gall rôl derbynnydd hydawdd il -6 a derbynnydd il -6 ar y gellbilen fod yn wahanol yn pathogenesis arthritis gwynegol; gall derbynnydd hydawdd il -6 fod yn gysylltiedig â dirywiad afiechyd.

Effaith anffodus

Yr effeithiau andwyol mwyaf cyffredin mewn treialon clinigol oedd heintiau'r llwybr anadlol uchaf (mwy nag 1 0%), nasopharyngitis acíwt (oer), cur pen, a phwysedd gwaed uchel (5%o leiaf). Cynyddwyd o leiaf 5% o achosion a'r mwyafrif helaeth oedd llyfr cemegol anghymesur. Mae lefelau colesterol gwaed uwch hefyd yn gyffredin. Mae sgîl -effeithiau anghyffredin yn cynnwys fertigo, haint, ffrwydradau croen neu fwcosol, gastritis, ac wlserau llafar. Roedd yr adweithiau difrifol prin yn cynnwys tyllu gastroberfeddol (0. 26% allan o chwe mis) a sioc anaffylactig (0.2%).

Bioactifedd

Mae tililizumab (gwrth-ddynol Il -6 r) yn fonomer monoclonaidd dynol a all atal derbynnydd interleukin -6: 148 kd.

Man Targed

Gwerth Targed

Il -6

()

Astudiaeth in vitro

Mae tocilizumab (gwrth-il -6 r) yn atal Il -6 yn rhwymo i'w dderbynnydd ac yn rhwymo'n gystadleuol i dderbynyddion hydawdd a thoddadwy ac wedi'i rwymo gan bilen, a thrwy hynny leihau gweithgaredd pro-infmatory cytokines. Nid oedd gweithgaredd ataliol tocilizumab yn gysylltiedig â mynegiant Il -6 wedi'i rwymo gan bilen. Mae gan Pililizumab nerth gwrthganser trwy gymell apoptosis. Mae ganddo lyfr cemegol gweithgaredd gwrth-ymledol yn erbyn celloedd glioma trwy atal llwybr JAK-STAT 3. Dangosodd tocilizumab ataliad twf sylweddol ar gelloedd NSCLC, lle gostyngwyd toreth o gelloedd A549 yn sylweddol tua 40%. Nid yw tocilizumab yn newid lefelau protein ERK 1\/2, STAT 3, NF κ B, ac ERK ffosfforyleiddiedig 1\/2, STAT 3, ac mewn celloedd NSCLC, mae'n cynyddu mynegiant ffosfforyleiddiedig NF κ B. tocilizumab a drawsffurfiwyd yn sylweddol gyda mynegiant il}} a 18}.

Ymchwil in vivo

Mae cyfres o astudiaethau clinigol wedi profi bod atal signalau IL -6 gan tocilizumab yn effeithiol iawn wrth drin arthritis gwynegol, arthritis idiopathig ifanc, hyperplasia nod lymff anferth, a chlefyd Crohn. Yn y clefydau hyn, mae tocilizumab yn arafu amlygiadau clinigol llid ac yn dychwelyd lefelau protein cyfnod acíwt i lyfr cemegol arferol. Mae tocilizumab wedi'i oddef yn dda naill ai ar ei ben ei hun neu mewn cyfuniad (ee â methotrexate). Gall tocilizumab leihau nifer y capilarïau goresgynnol yn y tiwmor yn sylweddol. Y tu hwnt i hyn, nid oedd gan gyfradd y mitosis ac apoptosis mewn celloedd tiwmor tocilizumab unrhyw rôl.

Gwybodaeth Diogelwch

Gwybodaeth MSDS

Tagiau poblogaidd: tocilizumab ar gyfer arthritis gwynegol, llestri tocilizumab ar gyfer cyflenwyr arthritis gwynegol