Mae gan wrthgyrff monoclonaidd dynol Denosumab weithgaredd gwrthganser

Enw Saesneg: Gwrthgyrff monoclonaidd denosumab

Rhif CAS: 615258-40-7

Fformiwla Foleciwlaidd: C6404H9912N1724O2004S50

Categori Cysylltiedig: MAB; Cemegol Adweithydd

Morffolegol: hylif

Lliw: di -liw i felyn golau

Cyflwyniad byr

Mae deinosumab (denosumab, denosumab) yn atalydd ligand rheng (RANKL), wedi'i gymeradwyo gan y Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau FDA Denosumab (XGevachemicalbook, Denosumab) ar gyfer atal a thrin symptomau sy'n gysylltiedig ag esgyrn a echdyniad anweithredol neu lawfeddygol a chyfansoddiadau difrifol.

Man Targed

Ligand Safle

Gweithredu ffarmacolegol a'r mecanwaith gweithredu

Denosumab yw'r gwrthgorff monoclonaidd a gymeradwywyd gyntaf sy'n targedu'r ligand rheng yn benodol. Mae ligandau rheng yn brotein traws -bilen neu hydawdd sy'n angenrheidiol i osteoclastau gynnal eu strwythur, eu swyddogaeth a'u goroesiad. Mae mRNA Rankl dynol i'w gael yn bennaf mewn meinwe esgyrn, esgyrn a meinwe lymffoid. Ei brif rôl mewn asgwrn yw ysgogi gwahaniaethu a gweithgaredd osteoclastau ac atal apoptosis osteoclastau. Mae osteoclastau yn gyfrifol am ail-amsugno esgyrn, a rhaid i ragflaenwyr osteoclast fod â phresenoldeb lefelau isel o ffactor llyfr cemegol macrophage a ysgogwyd gan y nythfa a RANKL yn ystod gwahaniaethu i osteoclastau aeddfed. Mae gan Denosumab affinedd uchel â Rankl, mae atal ligand rheng yn actifadu safle ar wyneb osteoclastau, yn atal actifadu a datblygu osteoclastau, yn lleihau ail-amsugno esgyrn, yn cynyddu dwysedd mwynau esgyrn a chryfder esgyrn cortical a hôn cortical, ac yn lleihau esgyrn, ac yn lleihau esgyrn, ac yn lleihau, ac yn lleihau esgyrn, ac yn lleihau'r ast toriadau mewn menywod ag osteoporosis ôl -esgusodol. Gellir gwerthuso effaith denoumab ar ailadeiladu esgyrn trwy fesur rhai marcwyr adnewyddu esgyrn, megis peptid N-derfynell, marciwr o ail-amsugno esgyrn, marciwr ffurfio esgyrn, ffosffatase alcalïaidd sy'n benodol i esgyrn, ac ati. Ac ati.

Effaith anffodus

Yr effeithiau andwyol mwyaf cyffredin a adroddwyd mewn treialon clinigol oedd poen cefn (mynychder 34.7%), poen coesau (11.7%), poen cyhyrysgerbydol (7.6%), hypercholesterolemia (7.2%) a cystitis (5.9%), a'r effeithiau llynol mwyaf cyffredin a oedd yn arwain at ganser y fron a chanser y fron. Mae effeithiau andwyol cyffredin eraill yn cynnwys anemia (3.3%), angina (2.6%), ffibriliad atrïaidd (2. 0%), fertigo (cemegolbook5. 0%), poen yn yr abdomen (3.3%), gwastama (2.2%), pelydu,, pelydu. (4.9%), gwendid (2.3%), haint y llwybr anadlol uchaf (4.9%), niwmonia (3.9%), pharyngitis (2.3%), herpes zoster (2. {0%), reseo -asgwrn cefn osteoarthritis (2.1%), SCIATICATIA. 5%), pruritus (2.2%).

Tagiau poblogaidd: Mae gan wrthgyrff monoclonaidd dynol Denosumab weithgaredd gwrthganser, mae gan wrthgyrff monoclonaidd dynol China Denosumab gyflenwyr gweithgaredd gwrthganser