Mae DXD yn gyffur rhwymo gwrthgorff atalydd

Enw Saesneg: Mae DXD yn gyffur rhwymo gwrthgorff atalydd
Rhif CAS: 1599440-33-1
Cyfystyr Saesneg:
Dxd; Deilliad exatecan; N-[(1s, 9s) -9- ethyl -5- fflworo -2, 3,9,10,13, {15- hexahydro {-9- hydroxy {}}}}}, methyl}, oxo -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, {2- b] quinolin -1- yl] -2- hydroxyacetamide; Deilliad exatecan ar gyfer ADC; Acetamide, N-[(1s, 9s) -9- ethyl {-5- fflworo -2, 3,9,10,13, {15- hexahydro {-9- hydroxy}}, 3}, hydroxy}, 40}} dioxo -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin -1- yl] {{51} hydroxy-; Dxd (deilliad exatecan); OQM5SD32BQ; UNII-OQM5SD32BQ

Anfon ymchwiliad

Disgrifiad o gynhyrchion

Enw Saesneg: Mae DXD yn gyffur rhwymo gwrthgorff atalydd

Rhif CAS: 1599440-33-1

Fformiwla Foleciwlaidd C26H24FN3O6

Pwysau Moleciwlaidd 493.48

Strwythur Moleciwlaidd:

Categorïau cysylltiedig o cytotocsinau; Cynhyrchion safonol; Ymweithredydd biolegol; Cemegol Adweithydd

Priodweddau deilliadol dx -8951

Berwi Pwynt 957.9 ± 65. 0 Gradd (wedi'i ragweld)

Dwysedd 1.57 ± 0. 1g /cm3 (wedi'i ragweld)

Storio ar radd -20

Hydoddedd dmso: 4 0. 0 (crynodiad uchaf mg/ml); 81.06 (crynodiad mwyaf mm)

Solid morffolegol

Cyfernod asidedd (PKA) 11.18 ± 0. 40 (wedi'i ragweld)

Defnyddio a synthesis deilliadau dx -8951

Gweithgaredd Biolegol

Mae DXD (deilliad exatecan ar gyfer ADC) yn atalydd topoisomerase I DNA cryf gydag IC5 0 o 0.31 μm. Llwyth tâl ADC cyffur wedi'i gyplysu â gwrthgorff (DS -8201 a) y gellir ei ddefnyddio i dargedu HER2.

Man Targed

Topoisomerase i 0. 31 μm (IC 50) Camptothecins

Astudiaeth in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

Astudiaeth in vivo

Mae DS -8201 a (DXD yw'r llwyth tâl, 10 mg/kg, iv) yn dangos gweithgaredd antitumor grymus yn ei modelau 2- positif gyda KPL4, JIMT -1, a modelau Capan -1 ac yn HER2 ST3 ac yn HER2-EXSRESSING IS2 A ST3 AS yn HER2 ST3 ANHS 1+/mynegiant pysgod-negyddol.

Tagiau poblogaidd: Mae DXD yn gyffur sy'n rhwymo gwrthgyrff atalydd, mae China DXD yn gyflenwyr cyffuriau sy'n rhwymo gwrthgyrff