Mae gan Ansamitocin P -3 weithgareddau gwrth-tiwmor a gwrthfacterol

Enw Saesneg: ansamitocin p -3

Rhif CAS: 66584-72-3

Y Fformiwla Foleciwlaidd: C32H43CLN2O9

Pwysau Moleciwlaidd 635.14EINECS Rhif

Categorïau cysylltiedig: Adweithyddion biolegol celloedd; gwrthfiotigau; eplesiad biolegol; deunyddiau crai fferyllol; Cellsignalingandneuroscience; SECEMECHACECECECECECHILTOSKELETONANDEXTRECELLULARMATRIX; MicrotobuleIniphibators

Dogfen Mol: 66584-72-3. Mol

Fformiwla Strwythurol:

Eiddo anisisin P 3

Pwynt toddi: 190-192 gradd

Berwi: 833.1 ± 65. 0 C (a ragwelir)

Dwysedd: 1.29

Amodau Storio: KeepIndarkplace, InerTATMosphere, StoreInfreezer, UnchemicalBookder -20 c

Hydoddedd: DMSO: 100mg\/ml (157.45mm); Ethanol: 55mg\/ml (86. 60mm)

Cyfernod aciity: (pk a) 9.82 ± 0. 70 (a ragwelir)

Ffurflen: solet

Lliw: gwyn i fath gwyn

Hydoddedd dŵr: dŵr: anhydawdd

Harferwch

Mae amisicin p -3 (Ansamitocinp -3, AP3) yn wrthfiotig moleciwl bach Ansa gyda gweithgareddau gwrth-tiwmor, gwrth-dwbercwlosis a gwrth-bacteriol; ei gydrannau: p -0, p -1, p -2, pchemicalbook -3, p -3 ', p {-4 a p {-4'. Amisicin P -3 yw'r prif gynnyrch synthetig, sy'n achosi marwolaeth celloedd trwy rwystro ffurfiant microtubule, ac sydd ag effaith antitumor sylweddol in vitro a anifeiliaid sy'n dwyn tiwmor.

Dull Paratoi

Dull 1: Dull ar gyfer echdynnu a phuro anisicin p -3 yn cynnwys y camau canlynol:

1. Mae'r toddiant eplesu neu'r cyfrwng eplesu solet yn cael ei dynnu gyda'r toddydd echdynnu i gael yr hydoddiant echdynnu;
2. Cam 1) Canolbwyntiwch y dyfyniad sy'n deillio o hyn i gael y dyfyniad crynodedig amrwd A, yna ychwanegwch alwmina niwtral, a llyfr cemegol yn defnyddio toddydd organig i'w gymysgu'n gyfartal â chredyd A;
3. Cam 2) Stêm y cynnyrch garw wedi'i gymysgu'n gyfartal A i'r siâp tywod sych;
4. Ychwanegwch y toddydd organig i gam 3) yn y tywod sych a, stand sioc, cymerwch yr uwchnatur;
5. Roedd uwchnatur cam 4) wedi'i grynhoi, ei stemio i dywodlyd, a'i echdynnu gan gromatograffeg colofn i gael anisectin p -3.

Gweithgaredd Biolegol

Mae Ansamitocin P -3 (maytansinol isobutyrate, NSC292222, gwrthfiotig C 15003p3) yn atalydd cryf o bolymerization tubulin gydag IC50 o 3.4 μ M.

Man Targed

Maytansinoidau

Astudiaeth in vitro

Roedd 5 μmansamitocinp -3 yn atal polymerization microtubule yn llwyr wedi'i ynysu oddi wrth ymennydd gwartheg, ond ni achosodd bolymerization twbulin ar grynodiad ansamitocinp -3 uchel o 8 0 MMANS y tubulin agregedig (ic 50=3. 8 μ m). Roedd ychwanegu ansamitocinp -3 at y celloedd diwylliedig yn atal crynodiad o adenosine dibutyl-cylchol 3 ′: 5 ′ -phosphate wedi newid morffoleg celloedd AC o ffibroepithelia tebyg i gelloedd tebyg i glioma. Ar ben hynny, achosodd triniaeth 16nmansamitocinp -3 wasgariad cyflym o'r rhwydwaith cytoplasmig ffafriol o gelloedd A31. Roedd triniaeth tymor byr o gelloedd A31 neu gelloedd KB gan AnsamitocinpchemicalBook -3 hefyd yn atal synthesis DNA. Mae'r canlyniadau hyn yn awgrymu bod ansamitocinp -3 yn gweithredu trwy ryngweithio â'r system cynulliad microtubule, gan arwain at atal ffurfio ffibr gwerthyd mitotig, gan arwain yn y pen draw at farwolaeth celloedd. Ansamitocinp-3 is toxic on A-549, HT-29, and MCF-7 cells, this effect is dose-dependent, ED50410Ansamitocinp-3 on HCT-116 cells, also toxic with an EC50 of 0.081 nM. Effaith Ansamitocinp -3 wrth wella effeithiau ymbelydredd yng nghelloedd Drosophila a chelloedd canser dynol, mewn dull dibynnol AP 53-.

Ymchwil in vivo

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 µ g) Twf leukemic SN 36 wedi'i atal yn sylweddol ac arestio celloedd leukemig p388 yn ystod metaphase rhaniad celloedd. Ansamitocinp -3 Trin llygod sy'n cario chwistrelliad intraperitoneol o felanoma malaen B16 ar ddogn o 25 µ g \/ kg bob dydd yn cynyddu hyd oes yn sylweddol hyd oes gyda llyfr cemegol estynedig o 130% yn hirach. Roedd triniaeth Ansamitocinp -3 hefyd wedi ymestyn hyd oes llygod yn cario carcinoma ascites Ehrlich, sarcoma180, a p815 mastocytoma, ond yn wan mewn llygod sy'n cario asgites mopc {{10}, leUmia, L1, L1, L1.

Gwybodaeth Diogelwch

marc peryglus: xn

Cod Categori Perygl: 20 \/ 22-36 \/ 37\/38

Cyfarwyddiadau Diogelwch: 26-36

WGK yr Almaen: 3

Rhif RTECS: OQ2293000

Cod Tollau: 2941900000

Tagiau poblogaidd: Mae gan Ansamitocin P -3 weithgareddau gwrth-tiwmor a gwrthfacterol, mae gan China Ansamitocin P -3 gyflenwyr gweithgareddau gwrth-tiwmor a gwrthfacterol